Thuốc chống kháng viêm

Penicillin

[b]Thuốc có cong thức hóa học là R-C9H11N2O4S tùy theo nhóm thế R- mà có những loại Penicillin khác nhau, thông dụng nhất là Penicillin V(phenoxymethyl penicillin). Penicillin có một số tên thương mại là PEN-VEE-K; VEETIDS

Công thức hóa học của Penicillin[/b]

[b]Năm 1928, Alexander Fleming để ý thấy một nấm mốc thuộc giống Penicillium ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Fleming gọi chất kháng khuẩn chưa được biết tới này là penicillin. 10 năm sau, một nhóm các nhà khoa học thuộc trường Đại học Oxford bắt đầu nghiên cứu chất này trên chuột thí nghiệm. Penicillin được hoan nghênh như một thứ thuốc thần kỳ và đã cứu sống vô số người trong chiến tranh thế giới thứ II. Ngày nay, nhiều dẫn xuất của penicillin đã được triển khai ức chế nhiều loại vi khuẩn hơn thuốc ban đầu. Penicillin có hoạt tính chống liên cầu (bao gồm Streptococcus pneumoniae), Listeria, Neisseria gognorrhoeae, Clostridium, Peptococcus và Peptostreptococcus. Phần lớn các chủng tụ cầu hiện đã kháng penicillin.

Penicillin bán trong nhà thuốc là dạng Viên nén 125mg, 250mg, 500mg hoac dạng dung dịch: 125mg/5ml, 250mg/5ml.

Penicillin V uống có tác dụng chống lại những vi khuẩn nhạy cảm gây viêm họng, viêm thanh quản, viêm phế quản và viêm phổi. Chỉ những nhiễm trùng từ nhẹ tới vừa mới được điều trị bằng penicillin uống. Bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng hơn có thể phải dùng penicillin tiêm (bắp hoặc tiêm tĩnh mạch). Penicillin cũng được dùng để phòng ngừa nhiễm trùng van tim ở bệnh nhân bị một số bệnh van tim phải làm các thủ thuật nha khoa hoặc nội soi dạ dày ruột. (Một số thủ thuật nha khoa và nội soi có thể đưa vi khuẩn vào máu, và những vi khuẩn này nhiễm vào van tim).[/b]

Yugi suu tam trich luoc và dich

Để tổng hợp penicilin người ta đi từ chất đầu như thế nào !? Yugi có thể giới thiệu chuỗi phản ứng xây dựng lý thuyết được ko !? Rồi sau đó anh em sẽ bàn tới chuyện sơ đồ đó có khả quan hay ko !!? BM sẽ tìm tài liệu về cái này, đợi nhé !!! :tantinh ( :liduc (

Yugi mới có luoc dich va gioi thiệu sơ qua về cái này thôi. Còn tồng hop thì phai suu tầm B-M ơi, Theo kinh nghiệm duoc biet thì đa số quy trình sản xuất trong công nghiệp thì điều bị giữ bí mật, do đó hy vọng những nhà hóa học của forum này tìm duoc quy trình duoc cho la tối uu cho tong hop PCN

penicilin là 1 kháng sinh thế hệ đầu tiên có tính kháng khuẩn rất mạnh đối với rất nhiều loại vi khuẩn… nhưng kháng sinh này do sử dụng lâu đời nên đã có rất nhiều loại vi khuẩn đã lờn thuốc (hiện tượng lờn thuốc kháng sinh trong dược thư quốc gia VN), hiện nay người ta đã tìm ra rất nhiều loại kháng sinh thế hệ mới kháng khuẩn nhỏ nhưng có tính chỉ định cao cho từng nhóm vi khuẩn rất hữu hiệu: ví dụ domperidone, clarimycin, ciprofloxacin, doxyciline,… hiện nay việt nam tình hình viên gan siêu vi B khá phổ biến mà các thuốc chữa trị có tác dụng chưa được kiểm chứng nhiều chỉ có 2 loại chủ yếu là lamividine, biphenyl dimethyl dicarboxylate (BDD). theo mình các bạn nên nghĩ đến việc nghiên cứu những chất mới và có nhu cầu cần thiết và thiết thực hơn với cuộc sống và có hiệu quả kinh tế… Đối với peniciline thì đây là 1 chất đã quá cũ các nghiên cứu về nó thì đã quá nhiều và khá đầy đủ, ở 1 số nước tiên tiến người ta đã dần bỏ ít sử dụng. vậy nên theo mình nghĩ các bạn không nên nghiên cứu thêm về nó nữa…

TO NGVTUAN: Nói chung chỉ giới thiệu để mở rộng hiểu biết thôi, chứ để quyết định có nghiên cứu hay không một vấn đề không phải đơn giản và phụ thuộc rất nhiều yếu tố khác nữa.

To Yugi: Mình đặc biệt hiếu kỳ đến vai trò của nhóm R mà Yugi đề cập. Các nhóm thế R khác nhau làm thay đổi hoạt tính của penicilin thế nào vậy? R ở đây chắc phải là ankyl đúng không? Xem như chỉ có độ dài hoặc độ phân nhánh của mạch carbon sẽ làm thay đổi tính chất của penicilin dẫn đến các loại peniciline khác nhau. Yugi tìm thêm thông tin cho mọi người về R nhé

Mời các bạn cùng tham gia cung cấp thông tin về chất này, duoc biết Penicillin là một trong những chât chống viêm cao. vả hoạt tính sinh học tùy thuoc vào thành phần cũng như nhóm thế trên suon Penicillin. Có 2 lạoi chính cò hoạt tính sinh hoc cao là Phenoxymethylpenicillin (PCN V) hay con goi la Penicilin V, R : PhOCH2- và Benzylpenicillin hay Penicillin G ( R: Ph-CH2-) và muoi của nó. Sẽ cugn cấp thêm thông tin về thành phần cũng như CTHH của 2 dạng này sau

@ ngvtuan: Cảm ơn bạn về thông tin trện, hy vọng rằng Tuân sẽ có nhiều bài viết về hóa ứng dụng trong sinh học, duoc liêu…

Penicilin có hai lọai chính là benzylpenicilin ( R: C6H5-CH2-) , và Phenoxymethylpenicilin ( R: C6H5-O-CH2-) và hai dạng muối cũa nó. Dẫn xuất đuoc biết có họat tình sinh học cao nhất là benzylpenicilin duoc biết như là penicillin G, nó không bền trong môi trường acid (như môi truong acid trong bao tử) là penicillin dạng chuẩn nó có thể dùng với hàm luơng cao hơn so với Penicilin V, và vì thế có thể gia tăng khả năng chống khuẩn.

Dạng nữa của Penicilin G là muối ammin của nó, Benzathine Penicilin thuong gọi là rINN, nó có tính năng là hấp thụ chậm vào cơ thể, do đó khi tiêm vào cơ thể nó có thể chuyển hóa dễ thành Penicilin G và thuoc này thích hợp cho những truogn hop xử lý chống nhiễm trogn thời gian dài 2-4 tuần sau khi tiêm . Và Hãng Wyeth thuong mại hóa chất này với tên Bicilin.

Dạng thứ hai cũa Penicilin là Pencilin V: dạng này ít họat tính hơn so với Penicilin G và nó sữ dụng trong một số truong hop chỉ đinh cụ thể. Dẫn xuất muối ammin cũa Penicilin G.

Công thức hóa học của một số dẫn xuất của Penicilin

Penicilin có tương tác thuốc với Probenecid (BENEMID) có thể làm tăng nồng độ penicillin trong máu do làm giảm đào thải penicillin ở thận. Trên thực tế, đôi khi người ta phối hợp probenecid với penicillin để một lượng penicillin nhỏ cũng tạo ra nồng độ cao trong máu.

Penicillin được xem là an toàn đối với phụ nữ trong quá trình mang thai, và đối với bà mẹ cho con bú thì Penicillin được bài tiết ra sữa mẹ. Cho đến bây giờ vẫn chưa có báo cáo về tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ mà mẹ đang dùng penicillin. Tất nhiên vẫn có mối lo ngại về phản ứng dị ứng. Do đó, khi dùng Penicilin thì phải cân nhắc những nguy cơ tiềm ẩn và lợi ích.

Penicilin có tác dụng phụ: nói chung nó được dung nạp tốt. Từ 1 - 10% dân số bị dị ứng với penicillin. Phản ứng dị ứng đi từ phát ban nhẹ, vừa và nặng tới sốc phản vệ. (Trong sốc phản vệ, khí quản phù nề gây khó thở và huyết áp tụt mạnh. Sốc phản vệ là một tình trạng cấp cứu nguy hiểm đến tính mạng và cần điều trị ngay lập tức). Gần 1/3000 người tiếp xúc với penicillin bị sốc phản vệ và tử vong xảy ra ở khoảng 1/50000 người tiếp xúc với penicillin. Những người bị dị ứng với các chế phẩm penicillin khác (như ampicillin hoặc amoxicillin) nói chung cũng bị coi là dị ứng với penicillin. Những người bị dị ứng với nhóm kháng sinh cephalosporin (CECLOR, KEFLEX, CEFZIL) có thể bị hoặc không bị dị ứng với penicillin.

Kháng sinh penicillin được tìm ra như thế nào?

Alexander Fleming.Loại kháng sinh này được nhà khoa học Alexander Fleming (Anh) tìm ra năm 1928 khi tình cờ quan sát một chiếc đĩa bẩn dùng trong thí nghiệm. Ông nhận thấy vi khuẩn phát triển nhiều trong đĩa, nhưng không hề tồn tại ở khu vực có một mảng meo lạ.

Alexander Fleming sinh năm 1881 ở một vùng đồi núi cách thành phố nhỏ Darvel, Scotland (Anh) bốn dặm. Khi mới lên 10, hằng ngày Fleming đã phải đi bộ 6 km đến trường ở thị trấn Darvel. 14 tuổi, Fleming lên London học trường Bách khoa. Nhưng chỉ được 2 năm, ông đã phải thôi học và làm thư ký cho một hãng tàu thủy. Năm 20 tuổi, Fleming được hưởng thừa kế của một ông chú và có điều kiện theo học trường y Bệnh viện Saint Mary, London. Sau khi ra trường, ông gia nhập một nhóm chuyên nghiên cứu các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn. Trong Thế chiến I, ông cùng các thành viên trong nhóm sang Pháp để điều trị cho binh lính. Sau chiến tranh, Fleming trở lại London, sống với vợ là Sally Mc. Elroy. Một ngày cuối năm 1921, do bị cảm lạnh từ vài tuần trước, Fleming vô tình để rơi một giọt chất lỏng từ mũi lên chiếc đĩa cấy vi khuẩn và nhận thấy những vi khuẩn chung quanh giọt chất lỏng đó trở nên trong vắt và có vẻ như đang biến mất. Từ đó, ông đã nghiên cứu và khám phá ra lysozyme - chất khử trùng tự nhiên của cơ thể; được tìm thấy trong nước mắt, nước nhầy, nước bọt, mủ, huyết thanh, máu…

Một buổi sáng tháng 9/1928, Fleming vào phòng thí nghiệm, cầm lên một đĩa cấy bẩn và thấy các khuẩn cầu chùm vàng kim bao phủ đầy. Bên mép đĩa, một mảng meo đã bắt đầu phát triển và gần đó là các vi khuẩn cầu chùm trong suốt. Gần sát với mảng meo không có vi khuẩn nào cả. Ông chợt nghĩ có gì đó đã giết chết khuẩn cầu chùm và tiến hành thử nghiệm nhiều lần trên chất dịch meo. Kết quả thật kinh ngạc: Chất này có thể ngăn chặn một số vi khuẩn nguy hiểm nhất, không cho chúng phát triển. Ngay cả khi được pha rất loãng, chất dịch vẫn làm chết các vi khuẩn độc. Nó lại không gây hại cho cơ thể. Khi chất dịch được tiêm vào cơ thể chuột và thỏ thí nghiệm, chúng vẫn không có những biểu hiện bệnh lý. Một nhà khoa học am hiểu về các loại meo cho Fleming biết loại meo mà ông tìm thấy thuộc nhóm penicillium. Vì thế, ông sử dụng tên “penicillin” cho chất giết vi khuẩn này. Fleming đã yêu cầu các phụ tá sản xuất dịch meo cho những thí nghiệm của mình và khám phá được thêm nhiều điều về nó. Họ cấy penicillium vào súp thịt trong những chiếc lọ lớn có các mặt nhẵn. Qua nhiều ngày, nó lan tràn khắp bề mặt của súp thành một lớp như nùi bông, trong khi chất lỏng bên dưới ngày càng trở nên vàng và có tác dụng giết chết vi khuẩn mạnh hơn. Tuy nhiên, họ đã gặp khó khăn trong việc thử tách riêng penicillin ra khỏi chất lỏng và các thứ khác trong chất dịch. Và khi đã thành công phần nào thì những vấn đề mới lại nảy sinh: nó rất dễ bị mất khả năng giết vi khuẩn; và penicillin bất lực trước một số vi khuẩn, chẳng hạn như pfeiffer - thời bất giờ được coi là nguyên nhân gây bệnh cảm.

Trong vài năm kế tiếp, nhóm nghiên cứu đã có những cố gắng khác nhằm chiết chất penicillin và khám phá nhiều điều hơn về nó. Nhưng họ vẫn không giải quyết được vấn đề: khi cố gắng tinh chế, khả năng giết vi khuẩn thường biến mất.

Khoảng năm 1938, Howard Florey, giáo sư Bệnh học ở Đại học Oxford và Ernst Chain, nhà nghiên cứu sinh hóa người Đức đã tiếp tục công việc của Fleming. Họ biến các phòng thí nghiệm và nghiên cứu thành một xưởng sản xuất penicillin. Khoảng giữa tháng 3/1940, Chain đã chiết được 100 mg penicillin ở dạng bột màu nâu, mạnh hơn nhiều so với chất nước ép meo thô của Fleming, đủ để tiến hành thử nghiệm trên thú vật. Florey đã tiêm khuẩn cầu chuỗi cho 8 con chuột bạch với liều lượng đủ gây chết. Trong đó, 2 con được tiêm thêm một liều penicillin, 2 con khác được tiêm 5 liều nhỏ penicillin trong 10 giờ tiếp theo. Sáng hôm sau, 4 con chuột không được dùng penicillin đã chết, những con kia vẫn sống.

Được biết về công trình nghiên cứu penicillin của Đại học Oxford qua báo, Fleming đã đến gặp nhóm nghiên cứu này. Florey giải thích từng chi tiết nhỏ về công trình nghiên cứu và tặng cho ông một mẫu penicillin của họ.

Khoảng đầu năm 1941, “xưởng” sản xuất ở Oxford đã có đủ penicillin để hoạch định thử nghiệm trên con người. Bệnh nhân đầu tiên là viên cảnh sát Albert Alexander, bị nhiễm khuẩn cầu chùm và khuẩn cầu chuỗi từ một vết cào xước do bụi gai hoa hồng. Trong vòng 24 giờ sau mũi tiêm penicillin đầu tiên, bệnh trạng của Albert đã được cải thiện rõ ràng. Nhưng bệnh đỡ được ít ngày rồi lại tiến triển nặng vì thiếu thuốc và cuối cùng viên cảnh sát đã chết.

Florey cố gắng sản xuất thêm penicillin để chữa cho ba bệnh nhân nữa, nhưng thuốc vẫn không đủ dùng. Ông đã đề nghị các hãng dược phẩm ở Anh đưa vào sản xuất với quy mô lớn, nhưng không hãng nào dám nhận vì phí tổn quá cao, phải có khoảng 2.000 lít nước ép meo để điều trị chỉ một ca nhiễm khuẩn nghiêm trọng.

Tháng 6/1941, Florey sang Mỹ. Ở đó, ông đã xoay xở vận động được một phòng thí nghiệm nghiên cứu nông nghiệp ở bang Illinois sản xuất nước ép meo. Nhưng họ không bao giờ có được penicillin từ những cố gắng này vì tháng 12 năm đó, nước Mỹ cũng bị cuốn vào guồng máy chiến tranh. Phải đến năm 1942, các nhà khoa học Oxford mới thu thập đủ penicillin cho một thử nghiệm y học thứ hai: 15 bệnh nhân bị nhiễm khuẩn nghiêm trọng được điều trị bằng penicillin; 14 người đã bình phục hoàn toàn. Cũng năm đó, Fleming đã dùng chất penicillin mà Florey gửi cho để chữa khỏi một bệnh nhân tại bệnh viện Saint Mary.

Năm 1945, Fleming được giải Nobel về y học cùng với Florey và Chain. Ông trở thành Giám đốc Khoa tiêm chủng ở Bệnh viện St. Mary. Ở tuổi 68, sau 4 năm góa vợ, Fleming tái hôn với bà Amalia Voureka, một nữ bác sĩ người Hy Lạp và là học trò của ông. Alexander Fleming qua đời năm 1955 do một cơn đau tim, thọ 74 tuổi.