Tổng hợp hợp chất thiên nhiên ATEC-5A

Hi! Chào tất cả các bạn Mình muốn làm một đề tài thật sự lớn và thật sự khó trong điều kiện của trường. Mình muốn mọi người cùng mình hay giúp mình hoàn thành toàn bộ qui trình tổng hợp hợp chất này về mặt lí thuyết cũng như thực nghiệm. Mình không muốn chỉ nghiên cứu qui trình này trên giấy mà nó fải đưa nó vào thực tế bằng một con đường suy nghĩ thật chín chắn và khoa học logic. Đây là hợp chất mình cô lập được từ loài Ancistrocladus sp. và có vẻ như là chất mới. Mình còn muốn fát triển pp tổng hợp dimer của monomer này. Các bạn nếu có tinh thần nghiên cứu và sẵn sàng làm điều không thể thì giúp mình nghe còn nếu mọi người không muốn làm gì thì thôi xem như một tin nhắn nhỏ và hãy bỏ qua.Thanks! Các bạn thích thì hãy cùng mình lập một forum nhỏ cùng mình xây dựng toàn bộ từ những chi tiết nhỏ nhất đến lớn nhất. Mình sẽ post cấu trúc đó sau if các bạn cần. Bye!

Rất mừng khi thấy có những bạn như vinhchem07 dám tấn công vào những cái mới và khó. Tuy nhiên, nếu muốn bước chân vào tổng hợp hữu cơ, ngoài điều kiện làm thí nghiệm còn rất khó khăn ở Việt Nam, bạn nên chuẩn bị tốt nền tảng kiến thức tổng hợp hữu cơ của mình.

Để tổng hợp những chất mới, bạn nên lên thư viện Bộ môn Hóa Hữu cơ để mượn và photo cuốn “Classics in Total Synthesis” viết bởi tác giả K. C. Nicolaou và Eric J. Sorensen, xuất bản năm 1996, dày 798 Pages. Sau này GS. Nicolaou có xuất bản cuốn Classics II năm 2003 và sắp xuất bản cuốn Classics III, tuy nhiên hiện nay cuốn Classics đầu tiên vẫn luôn đánh giá cao nhất và là sách gối đầu giường của nhiều người làm tổng hợp hữu cơ. Bản thân tôi cũng thích đọc cuốn đầu tiên hơn là cuốn II.

Việc trước tiên để thực hiện những hoài bão và kế hoạch to lớn hơn, bạn hãy đọc và tiêu hóa những kiến thức trình bày trong cuốn “Classics in Total Synthesis” này nhằm có thể quen với việc luyện tập tìm những phương án tổng hợp tốt nhất cho từng đối tượng cụ thể ít ra là trên giấy. Bắt đầu từ việc “phân tích hồi tổng hợp” (Retrosynthetic Analysis hay Retrosynthesis), sau đó là đi vào điều kiện tổng hợp cụ thể. Tập phân tích sự khác nhau khi sử dụng những tác chất phản ứng khác nhau, ưu khuyết điểm ra sao? Ví dụ như: dùng tác chất nào rẻ tiền hơn? dễ làm TN hơn? dễ cô lập hơn? hiệu suất và độ chọn lọc tốt hơn?.. Khi mới bắt đầu đọc chắc chắn bạn sẽ thấy cuốn sách này khá nặng ký so với chương trình đang học.

Sau này khi đã chọn được target structure mà bạn muốn tổng hợp, bạn sẽ search tìm xem nhóm hợp chất đó đã được tổng hợp bằng những phương pháp nào? ưu khuyết điểm ra sao? và bạn sẽ có những cải tiến gì? hay bạn dùng phương pháp hoàn toàn mới?

Chúc may mắn!!!

Note: GS. K. C. Nicolaou là một trong những nhà tổng hơp hữu cơ hàng đầ trên thế giới hiện nay. Có lẽ chỉ sau GS. E.J. Corey, người được giải Nobel về những đóng góp cho sự phá triển tổng hợp hữu cơ năm 1990 (“for his development of the theory and methodology of organic synthesis”).

Nên khi có điều kiện, bạn nên tìm đọc những bài review hoặc sách viết bởi GS. Nicolaou để nâng cao kiến thức về tổng hợp hữu cơ.

Kế hoạch của dự định như sau: Quá trình tổng hợp của mình gồm 3 bước: 1.Nghiên cứu các qui trình tổng hợp lí thuyết ( mô hình tổng hợp, phân tích, nghiên cứu hoạt tính-cấu trúc, quá trình dược động học) và tính toán chi tiết các dữ liệu về định lượng (tác chất, sản phẩm…) để đưa ra chi phí hợp lí nhất. 2.Đi vào xây dựng mô hình thực nghiệm (mô tả và thành lập, pp tiến hành). 3.Đưa vào thực tiễn bằng cách nghiên cứu kĩ qui trình sản xuất trong thực tế tại nhà máy dược phẩm và đánh giá chỉ tiêu sản phẩm ( tiêu chuẩn ISO, GMP, BVQI). 4.Tính toán chi tiết chi phí và tối ưu hoá hao phí.

Cấu trúc hợp chất : Mình chỉ post tạm thời bằng file word thôi. Các bạn download về xem thử nghe.

đây là tài liệu mà mình kiếm được:

Tổng hợp hữu cơ toàn phần là lĩnh vực rất khó, ít nhà khoa học nào dám đi vào. Rất ủng hộ bạn VINHCHEMO7 đi vào hướng này. Ở Việt Nam, đi vào lĩnh vục này thì lại càng khó. Tôi cũng rất thích lĩnh vực này nhưng không dám đụng vào gi:

  1. Thiết bị làm phản ứng thiếu thốn
  2. Hóa chất cũng không phài dễ tìm
  3. Nguồn tài chính ở dâu? Là đồng nghiệp, tui có một số ý kiến trao đổi với bạn Vinhchem , có gì mạo phạm thì bỏ qua.Ok
  4. Lý do bạn chọn tổng hợp toàn phần hợp chất này ( nó có hoạt tính thú vị, là hoạt chất đặc biệt, quý và hiếm…). Nếu là hợp chất mới thì bạn đả thử hoạt tính nó chưa?
  5. 3 vấn đề ở trên tui gặp phải , bạn giải quyết như thế nào?
  6. Tại sao không đi hướng xúc tác và tác nhân mới cho tổng hợp hữu cơ mà lại lau vào lĩnh vực tổng hộp toàn phần.
  7. Hướng bán tổng hợp các hộp chất thiên nhiên, tiền chất là các hộp chất cô lập từ thiên nhiên là hướng rất hay, bạn đã nghĩ đến chưa! Thân!

DNP dùng để nhận biết nhóm carbonyl, cho ra 2 sản phâm. sản phẩm nào có kết tủa vàng vậy? :mohoi ( anh có biết fluoropolyme là gì không? :gaucon(.

Họ: Ancistrocladaceae Chi: Ancistrocladus Loài: sp. (chưa định danh được) Hoạt tính sinh học: kháng virus HIV ( dimer: michellamine A-F), vi khuẩn (cram+: đã test), kí sinh trùng gây bệnh nhiệt đới (leishmanial, trypanosome Tcruzi, trypanosoma Rhodesience, plasmodium falcifarum). Cấu trúc hợp chất: dẫn xuất napthylisoquinoline (monomer, dimer). Search trên google: ancistrocladus+napthylisoquinoline, wikipedia, hoặc liên hệ với giáo sư Bringmann (có trang web chính).

Mình thay vinhchem đưa cấu trúc của chất đó lên cho anh em nghía ! rùi sẽ thảo luận:

qui trình retrosynthetic do vinhchem07 đề nghị:

và đây là dimer dự định tổng hợp trong project !

:tutin ( :thohong(